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胃肠常用药物总的来说可以分为五大类:制酸药,胃黏膜保护药,促胃动力药,止泻药和泻药,此外还有消化酶类药物。

制酸药

制酸药可以抑制胃酸过多而产生反酸、烧心、胃痛等症状,主要分类两类:中和胃酸药,抑酸药。

中和胃酸药

中和胃酸药(抗酸药)通过中和胃酸降低胃内容物酸度而缓解症状,从根本上没有控制胃酸分泌,只是将已经分泌的胃酸中和掉,这类药通常要求胃酸分泌最多的时候服用,也就是饭后 1~2 小时。

这类药常见有:铝碳酸镁、碳酸氢钠、氢氧化铝等,铝制剂除了能起来中和胃酸作用外,还具有一定的胃黏膜保护作用,但是它不能长期服用,以免发生铝中毒。

抑酸药

抑酸药通常包括H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)和质子泵抑制药(奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等)。

H2 受体拮抗剂

H2 受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的 H2 受体,使胃酸分泌减少。
H2 受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。

西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁对胃黏膜多无明显刺激性,吸收利用基本上不受胃内容物的影响,可在睡前服药或者早晚饭后服用。

质子泵抑制剂

质子泵,即 H+-K+-ATP 酶,是分泌胃酸的终末环节,也是所有质子泵抑制剂的作用位点。通过特异性地阻断胃壁细胞 H+-K+-ATP 酶而抑制胃酸分泌,是最强效的胃酸分泌抑制药。

奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等,由于晨起时新生质子泵最多,产酸能力最强,并且夜间会发生拉唑类的质子泵逃逸现象,再加上进餐可使质子泵活化。所以在服用这类药物时最好选择晨起或餐前服用

为抑制夜间胃酸分泌,治疗溃疡病与胃黏膜糜烂出血,临床主张抑酸药晚上顿服,必要时可在晨起,睡前各服用一次。且该类药物应以整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎。

抗酸药与抑酸药同时服用时,应间隔 1 小时。另外长期服用需要及时补充维生素 B12 和铁剂,超过一年会增加萎缩性胃炎等风险。

H2 VS PPI

H2 受体拮抗药通过竞争性拮抗H2受体间接抑制 H+-K+-ATP 酶活性,抑制胃酸分泌。而质子泵抑制剂直接作用于 H+-K+-ATP 酶,可完全对抗所有胃酸分泌物(Ach、组胺、胃泌素),抑酸作用比H2受体拮抗药要强。

一般的胃酸分泌抑制药易引起胃内酸度降低并刺激促胃泌素的分泌,形成高促胃泌素血症,后者刺激胃黏膜的肠嗜铬样细胞释放组胺,从而竞争性减弱药物的抑酸作用。由于作用机制的不同,一般在 H2 受体拮抗药治疗3天后即可产生耐药性,而 PPI 的抑酸作用则完全不受影响。

胃黏膜保护药

这类药里面有具有膜保护作用的铋剂、铝制剂,它们能在胃肠粘膜溃疡创面形成保护性薄膜从而起到保护胃黏膜的作用,或他们本身就对胃肠粘膜有直接的修复作用。还有一类能直接增强胃黏膜的屏障功能,增强胃黏膜抵抗损害因素的药物如瑞巴派特、吉法脂,替普瑞酮等等。

影响此类药物疗效的关键在于胃内药物的浓度,以及药物与胃黏膜接触的时间。所以铋剂、铝制剂多数在半空腹状态下服用较佳,也就是两餐之间。

铋剂

铋剂主要包括:枸橼酸铋钾、胶体果胶铋,复方铝酸铋等。

这类药物在胃的酸性环境下变成铋的衍生物,沉积于溃疡面上,形成一层保护膜,使溃疡面免受进一步侵蚀,有利于溃疡的愈合,增强胃粘膜的屏障作用。

如枸橼酸铋钾可在溃疡表面形成一种坚固的氧化铋胶体沉淀,形成保护性薄膜,还可促进溃疡组织的修复和愈合;胶体果胶铋在酸性介质中能形成高粘度溶胶,可在胃粘膜表面形成一层牢固的保护膜;复方铝酸铋口服后在胃黏膜上形成一层保护膜,其中的碳酸氢钠和碳酸镁可中和部分胃酸。

铝制剂

铝制剂包括硫糖铝、铝碳酸镁、铝镁加等,其中硫糖铝是由八硫酸蔗糖和氢氧化铝组成的一个药物,在胃酸作用下,八硫酸蔗糖会交联形成不溶性的胶体保护层,覆盖在胃黏膜上从而阻止胃酸及胃蛋白酶侵袭,促进溃疡的愈合。

这层保护膜还有一个特性,就是它与溃疡或炎症部位的亲和力比正常的部位更高,更容易覆盖在消化道黏膜受损的部位。硫糖铝还能吸附胃蛋白酶、促进内源性前列腺素E的合成、刺激表面上皮分泌碳酸氢盐,并能吸附表皮生长因子浓集于溃疡处,从而起到保护胃粘膜的作用。

前列腺素及其衍生物

代表药物:米索前列醇、恩前列素,米索前列醇为前列腺素 E1 衍生物,具有较强的抑制胃酸分泌的作用,同时还能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液及碳酸氢盐的分泌,促进磷脂合成,增加胃黏膜血流量,加强胃黏膜屏障,从而发挥保护胃黏膜的作用。

替普瑞酮

替普瑞酮是一种广谱的抗溃疡药物,它对胃黏膜具有多重的生理作用,比如它具有直接地抗溃疡以及增加胃粘液的作用。

此外,它还可通过提高前列腺素生物合成酶的活性,增加胃粘膜前列腺素的合成,而前列腺素是发挥胃黏膜保护作用的一个重要物质。

另外,它还能够增加和改善胃粘膜血流,维持胃粘膜增生区细胞的体内平衡,活化胃粘膜的增生能力,进而促使损伤的胃粘膜得到修复。

这些药理作用都是它能起到保护胃壁细胞不被胃酸和胃蛋白酶的侵袭的关键因素。

所以签于它以上优秀的药理作用,替普瑞酮常常用来治疗急性胃炎,胃溃疡,胃黏膜病变如糜烂、出血等以及慢性胃炎急性加重期的治疗。

相较于硫糖铝,果胶铋这类的胃粘膜保护剂,它发挥胃黏膜保护的途径更多,对胃黏膜保护作用更强,对较为严重的溃疡病效果更快更明显,更适合于溃疡活动期的朋友使用。

此外,铝制剂和铋制剂通常不建议长时间服用,而替普瑞酮这类药可以较长时间服用,视病情情况,它的疗程可以达到3个月或以上。

瑞巴派特是新一代的主动型胃粘膜保护剂。具有保护胃黏膜及促进溃疡愈合的作用,可增加胃黏膜血流量、前列腺素E2的合成和胃黏液分泌。

其他保护胃黏膜的药物还有:甘草锌、胸腺蛋白、吉法脂等等

促胃动力药

促胃肠动力药物可用于胃肠动力紊乱的治疗,能增强胃肠平滑肌收缩力,协调胃肠运动并促进胃肠排空的药物,包括甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利、伊托必利和红霉素。

甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂,同时还具有5-羟色胺4(5-HT4)受体激动效应,对 5-HT3 受体有轻度抑制作用。同时,甲氧氯普胺可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值,具有较强的中枢性镇吐作用。

莫沙必利是高选择性的5-HT4受体激动剂,可增加胃窦收缩、改善胃窦-十二指肠协调运动、加速胃排空。不会引起QT延长,无心脏毒性、使用安全。口服莫沙必利后,迅速吸收,在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高,血浆中次之,脑内几乎没有分布。

伊托必利是具有多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃排空,并具有中度催吐作用。

多潘立酮为苯并咪唑衍生物,是外周多巴受体阻断剂,M胆碱受体阻断药不影响其作用,仅作用于外周多巴胺受体,从而导致乙酰胆碱释放。多潘立酮广泛应用于功能性消化不良,可促进固体和液体胃排空,抑制胃容纳舒张、协调胃窦-十二指肠运动、松弛幽门,从而缓解消化不良症状。

曲美布汀还是一种胃肠道运动节律的调节剂,对胃肠道运动具有兴奋和抑制的双向调节作用。
当消化道处于低运动状态时,曲美布汀可抑制细胞膜钾离子通道,产生去极化,从而兴奋胃肠道平滑肌,使胃肠道运动恢复正常状态,而当消化道处于运动兴奋状态时,则作用于胆碱能神经元,抑制乙酰胆碱释放,从而抑制胃肠道过度运动,使紊乱的胃肠功能得到调节。
此外,曲美布汀还可激动阿片受体,促进胃肠肽释放,从而抑制胃肠道痛觉神经反射,减轻腹痛,并且还能起到一定止吐作用。

匹维溴铵为钙拮抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥作用。对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适;对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛;为钡剂灌肠作准备。
对症治疗与胃肠功能紊乱有关的疼痛、排便异常和胃肠不适;对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛;

止泻药

洛哌丁胺、蒙脱石和口服补液盐III,三者都是安全性较高的止泻药。

洛哌丁胺为阿片受体激动剂,通过激动肠壁的μ一阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,拮抗平滑肌收缩,而减少肠蠕动和分泌,延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。

蒙脱石散具有层纹状结构及非均匀性电荷分布,对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定、抑制作用,从而从缘由上解除病因,达到止泻效果,还对消化道粘膜有覆盖能力,并通过与粘液糖蛋白相互结合,从质和量两方面修复、提高粘膜屏障对攻击因子的防御功能,配合对因治疗效果,进一步达到止泻目的。该药对腹泻的治疗,都是物理层面的,明显相对于其它化学药品更安全一些。

助消化药

助消化药:复方消化酶和复方阿嗪米特,两者中阿嗪米特还能促进胆汁的分泌和缓解肠道胀气,对消化不良的治疗更为全面。

复方消化酶胶囊是一种含有胃蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、纤维素酶等消化酶的复合制剂。不但可以提高对蛋白质的利用率,还可以促进胆汁分泌、帮助分解蛋白质和淀粉等成分,对出现食欲不振、消化不良、胆囊炎、胆结石切除后引起的消化不良都有很好的治疗作用。

阿嗪米特为一种促进胆汁分泌药物,它可以增加胆汁的液体量,增加胆汁中固体成份的分泌。胰酶内含淀粉酶、蛋白酶和脂肪酶,可以用于改善碳水化合物、脂肪、蛋白质的消化与吸收,恢复机体的正常消化机能。适用于因胆汁分泌不足或消化酶缺乏而引起的消化不良症状。

泻药

乳果糖和聚乙二醇4000,相对而言,乳果糖更为缓和和安全,更适合体质虚弱的老年人和儿童便秘服用,由于餐时消化道菌群最为活跃,建议在早餐时一次服用乳果糖

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